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Pyrotinib dimaleate

Rating icon 很棒
产品编号 T12594Cas号 1397922-61-0
别名 SHR-1258 dimaleate

Pyrotinib dimaleate 是选择性的 EGFR/HER2双重抑制剂,IC50值分别为 13 和 38 nM,用于治疗HER2阳性乳腺癌。

Pyrotinib dimaleate

Pyrotinib dimaleate

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纯度: 99.52%
产品编号 T12594 别名 SHR-1258 dimaleateCas号 1397922-61-0

Pyrotinib dimaleate 是选择性的 EGFR/HER2双重抑制剂,IC50值分别为 13 和 38 nM,用于治疗HER2阳性乳腺癌。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,498现货
5 mg¥ 3,760现货
10 mg¥ 5,390现货
25 mg¥ 8,360现货
50 mg¥ 11,200现货
100 mg¥ 15,100现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 5,450现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Pyrotinib dimaleate is a selective EGFR/HER2 dual inhibitor with IC50 values ​​of 13 and 38 nM, respectively, for the treatment of HER2-positive breast cancer.
靶点活性
HER2:38 nM, EGFR:13 nM
体外活性
方法:Pyrotinib dimaleate(10nM)+白杨素(20μM)或者药物+模拟物处理和药物+si-ZBTB16处理SK-BR-3细胞,收集细胞进行凋亡分析。
结果:Pyrotinib dimaleate + 白杨素处理导致 ZBTB16 表达显着上调,而通过 siRNA-ZBTB16 敲低 ZBTB16 可以中和这一效应;miR-16-5p过表达或ZBTB16敲低相应降低了Pyrotinib dimaleate + 白杨素处理诱导的凋亡率。[2]
体内活性
方法:Pyrotinib dimaleate(10 mg/kg,灌胃,21天)、白杨素(50 mg/kg),或其组合治疗皮下注射 BT-474 或 SK-BR-3 细胞的肿瘤异种移植裸鼠,分析miR-16-5p表达水平对抗肿瘤疗效的影响。
结果:Pyrotinib dimaleate和白杨素的联合治疗通过调节miR-16-5p/ZBTB16/G6PD轴协同增强HER2阳性乳腺癌细胞的自噬。[2]
别名SHR-1258 dimaleate
化学信息
分子量815.22
分子式C40H39ClN6O11
CAS No.1397922-61-0
SmilesOC(=O)\C=C/C(O)=O.OC(=O)\C=C/C(O)=O.CCOc1cc2ncc(C#N)c(Nc3ccc(OCc4ccccn4)c(Cl)c3)c2cc1NC(=O)\C=C\[C@H]1CCCN1C
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 50 mg/mL (61.33 mM)
Ethanol: 40 mg/mL (49.07 mM)
DMSO: 100 mg/mL (122.67 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.2267 mL6.1333 mL12.2666 mL61.3331 mL
5 mM0.2453 mL1.2267 mL2.4533 mL12.2666 mL
10 mM0.1227 mL0.6133 mL1.2267 mL6.1333 mL
20 mM0.0613 mL0.3067 mL0.6133 mL3.0667 mL
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0245 mL0.1227 mL0.2453 mL1.2267 mL
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0123 mL0.0613 mL0.1227 mL0.6133 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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